Esperidina | Cos'è? A Cosa Serve? Proprietà, Studi, Dosaggi

Che Cos'è

L'esperidina è una sostanza vegetale, naturalmente contenuta in alcuni frutti (soprattutto negli agrumi) e in certe verdure.

Il succo di arancia ne contiene fino a 500mg per litro, mentre l'apporto medio di esperidina nella dieta è di circa 25mg al giorno ¹.

Dal punto di vista chimico, l'esperidina è un glucoside costituito dall'unione di:

• esperetina, un flavonoide responsabile della maggior parte dei benefici dell'esperidina;
• e rutinosio, uno zucchero.

A livello del colon, specifici batteri scindono questo legame, permettendo l'assorbimento dei singoi componenti.

Come gli altri membri della grande famiglia dei flavonoidi, l'esperidina esibisce preziose proprietà antiossidanti.

Da sola o in combinazione con altri bioflavonoidi degli agrumi (in particolare con la diosmina), l'esperidina viene comunemente assunta per sostenere e proteggere i vasi sanguigni, espletando un'azione anti-infiammatoria e antiedemigena.

I suoi campi di applicazione primaria sono rappresentati da condizioni come:

• emorroidi,
• vene varicose
• capillari fragili
• insufficienza venosa
• scarsa circolazione (stasi venosa).

A Cosa Serve

Esperidina in Farmaci e Integratori

L'esperidina è un principio attivo piuttosto comune negli integratori e nei farmaci da banco indicati per favorire la salute e il funzionamento delle vene e dei vasi sanguigni più piccoli (chiamati capillari).

I farmaci da banco Arvenum e Daflon, ad esempio, contengono un'associazione di esperidina e diosimina, e risultano indicati:

• nel trattamento delle turbe della circolazione sanguigna venosa;
• nel trattamento degli edemi;
• nel trattamento della malattia emorroidaria (emorroidi).

Il medico potrebbe quindi prescrivere farmaci o integratori a base di esperidina in presenza di sintomi attribuibili a insufficienza venosa o stati di fragilità capillare, come:

• gonfiori alle caviglie e alle gambe;
• sensazione di pesantezza alle gambe, formicolii e prurito alle gambe, crampi notturni alle gambe e capillari visibili;
• fragilità dei vasi capillari;
• vene varicose o varici (dilatazioni patologiche permanenti delle vene) a livello degli arti inferiori;
• malattia emorroidaria (emorroidi - insufficienza venosa del plesso emorroidario);
• ulcere dei vasi inferiori.

L'esperidina sembra inoltre promuovere il flusso sanguigno ed espletare una modesta azione ipotensiva e ipoglicemizzante, oltre a risultare potenzialmente utile nella prevenzione della retinopatia diabetica.

L'azione antiossidante potrebbe inoltre conferire all'esperidina un'azione cardioprotettiva e neuroprotettivva.

Meccanismo d'Azione

Sul microcircolo, a livello dei capillari, la diosmina agisce aumentando la resistenza e diminuendo la permeabilità. Tale azione dipende dalle sue proprietà toniche e antiflogistiche:

• le proprietà toniche sono correlate alla riduzione del catabolismo della noradrenalina, con conseguente potenziamento dell'effetto vasocostrittore di questa molecola e aumento del tono vasale; ne consegue anche un'azione antiedemigena, mediante l'incremento della frequenza e dell'intensità delle contrazioni della rete capillare linfatica;
• le proprietà antinfiammatorie dell'esperidina dipendono da:
  • riduzione dell'espressione delle molecole di adesione a livello endoteliale, inibendo quindi l'adesione, la migrazione e l'attivazione dei leucociti a livello dei capillari. Ciò induce una netta diminuzione nel rilascio dei mediatori dell'infiammazione (blocco della ciclossigenasi e dall'inibizione della sintesi di prostaglandine e trombossani);
  • attività antiradicalica - antiossidante.

Studi ed Efficacia

Esperidina e Insufficienza Venosa Cronica

• In questo studio ², l'assunzione del farmaco daflon (contenente diosmina 450 mg + esperidina 50 mg) a dosi di 3 capsule/die per 8 settimane sembra migliorare i sintomi dell'insufficienza venosa cronica, anche se l'assunzione del farmaco Venoruton (contenente rutina) a dosi di 2g/die sembra essere più efficace nel trattamento di questa condizione.
• L'associazione di Diosmina ed Esperidina, tramite il farmaco daflon ha dimostrato la sua efficacia anche nel trattamento delle ulcere venose degli arti inferiori ³.

Esperidina ed Emorroidi

• Alcune ricerche ^{4, 5} suggeriscono che l'assunzione di esperidina e diosmina, sempre attraverso il farmaco daflon (contenente diosmina 450 mg + esperidina 50 mg), migliora i sintomi delle emorroidi; anche l'esperidina da sola sembra efficace nel trattamento delle emorroidi ⁶, anche di quelle sanguinanti ⁷, anche in gravidanza ⁸.

Esperidina e Diabete

• L'assunzione di una compressa di Daflon 500mg (diosmina 450 mg + esperidina 50 mg) per 45 giorni ha ridotto i livelli di zucchero nel sangue e migliorato il controllo della glicemia nelle donne con diabete di tipo 2 ⁹.
• In questo studio ¹⁰, l'assunzione di 500 mg di esperitina al giorno per 3 settimane da parte di persone con sindrome metabolica ha migliorato in modo molto lieve la sensibilità all'insulina, mentre non sono stati registrati miglioramenti significativi nel glucosio ematico, nelle concentrazioni di insulina a digiuno e nei livelli di emoglobina glicata.

Esperidina e Artrite Reumatoide

• In questo studio ¹¹, la supplementazione di tre grammi (3.000 mg) di G-Esperidina al mattino per 12 settimane in persone con artrite reumatoide, in associazione a terapia standard, è stata in grado di migliorare la condizione di 3 pazienti su 9 secondo i criteri dell'American College of Rheumatology, mentre il gruppo placebo sottoposto alla sola terapia standard ha visto il miglioramento in uno solo dei 10 pazienti esaminati.

Esperidina e Ipertensione

• Una ricerca preliminare ¹² suggerisce che l'assunzione di esperidina per bocca o di succo d'arancia contenente esperidina, da parte di soggetti di mezza età sani ma lievemente in sovrappeso, può ridurre leggermente la pressione diastolica (o pressione minima), ma non diminuisce la pressione sistolica (o pressione massima).
• In questo studio crossover in doppio cieco ¹³, la somministrazione di 500 mg di esperidina al giorno per tre settimane in persone con sindrome metabolica è stata in grado di migliorare significativamente il flusso sanguigno secondo vasodilatazione flusso-mediata (+24,5%), riducendo la concentrazione sierica di biomarker infiammatori come la proteina C-reattiva, l'amiloide A e la E-selectina, mentre non ha avuto influenza sulla pressione sanguigna, con un lieve miglioramento - non statisticamente significativo - della sensibilità all'insulina.

Modo d'uso

La supplementazione di esperidina dovrebbe avvenire a dosi di circa 500 mg al giorno, assumendola preferibilmente ai pasti.

Si tratta di dosi difficilmente ottenibili con la sola alimentazione, dal momento che servirebbero da 1 a 4 litri di succo d'arancia ^{1, 14} oppure 1kg di arance o più di 2kg di mandarini.

Dopo 5-7 giorni di essicazione, le bucce di mandarino arrivano a contenere il 5-10% del loro peso in esperidina ¹⁵; pertanto, 5-10 grammi di buccia di mandarino essiccata apporterebbero la dose supplementare indicata; attenzione, in tal caso, ad approvvigionarsi di agrumi non trattati e di lavare con cura la buccia prima dell'essicazione.

G-Esperidina e HDME

L'alfa glucosil-esperidina (G-Esperidina) è una forma sinteticamente modificata dell'esperidina naturale, in cui l'aglicone (esperitina) non viene modificato, mentre la parte zuccherina viene modificata per dare origine a un triglicoside.

Questa modifica chimica aumenta la solubilità in acqua di circa 10.000 volte rispetto all'esperidina, ma alla fine rilascia esperidina (glicone) nel corpo dopo essere stata metabolizzata dalle α-glucosidasi intestinali, quindi a sua volta l'esperidina può liberare l'esperitina libera.

L'HDME (esperidina-7,3'-O-dimetiletere) è una variante maggiormente liposolubile dell'esperidina.

Avvertenze

• Tenere fuori dalla portata dei bambini al di sotto dei tre anni.
  
• Non superare la dose giornaliera consigliata.
• Seguire le indicazioni di dosaggio e posologia suggerite dal medico o dal farmacista, oppure in assenza di indicazioni seguire quanto riportato nel foglietto illustrativo.
• L'esperidina e gli altri integratori non vanno intesi come sostituti di una dieta variata, equilibrata e di un corretto stile di vita.
  
• Conservare in luogo fresco e asciutto al riparo da fonti di calore
• L'esperidina è nota per interagire con una varietà di enzimi che metabolizzano i farmaci; pertanto, dovrebbe essere assunta con cautela se si utilizzano anche prodotti farmaceutici.
• Più in generale, l'assunzione di Esperidina in presenza di situazioni particolari o se si sta seguendo una terapia farmacologica è consigliata sotto controllo del medico che, conoscendo approfonditamente il quadro clinico del Paziente, saprà dare i migliori consigli.

Controindicazioni

• La sicurezza d'uso dell'Esperidina durante la gravidanza e l'allattamento non è stata stabilita; in tali condizioni, andrebbe quindi assunta esclusivamente su specifica indicazione medica.
• L'attività antiaggregante piastrinica e antitrombotica dell'esperidina impone cautela nell'uso in pazienti in cura con antiaggreganti piastrinici (Aspirinetta, CardioAspirin) e anticoagulanti orali (Coumadin, Sintrom), o con disturbi della coagulazione.
• Poiché l'esperidina può rallentare la coagulazione del sangue, vi è la preoccupazione che possa aumentare il rischio di sanguinamento durante e dopo l'intervento chirurgico. Si consiglia pertanto di interrompere l'uso di esperidina almeno 2 settimane prima di un intervento chirurgico programmato.
• Per la potenziale azione anti-ipertensiva, si consiglia cautela nell'uso da parte di soggetti che soffrono di pressione molto bassa.
• Per le donne in gravidanza e allattamento, si consiglia di sentire il parere del medico prima dell'uso del prodotto.

Effetti Collaterali

• Sebbene l'esperidina non sia esente da tossicità, studi preclinici hanno dimostrato che la molecola è ben tollerata anche a dosi elevate.
• Effetti collaterali comuni (che possono interessare da 1 a 10 persone su 100) associati al trattamento farmacologico con esperidina comprendono: disturbi allo stomaco o all'intestino, aria nella pancia (flatulenza), diarrea, dolore alla pancia e digestione difficile (dispepsia)
• Effetti collaterali rari (che possono interessare da 1 a 10 persone su 1.000) associati al trattamento farmacologico con esperidina comprendono: eruzione sulla pelle (rash), prurito e orticaria, vertigini, cefalea e sensazione di malessere.

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